Anthelminthika
Anthelminthika töten oder lähmen Würmer über vier Prinzipien: Tubulinhemmung (Benzimidazole), nicotinerge Dauerdepolarisation (Pyrantel), Öffnung glutamatgesteuerter Chloridkanäle (Ivermectin) und Ca²⁺-Einstrom mit Tegumentschaden (Praziquantel). Ob ein Mittel lokal im Darm oder systemisch im Gewebe wirkt, entscheidet über die Indikation.
Dein roter Faden
- Einordnung: Anthelminthika richten sich nach der Wurmklasse: Nematoden (Rundwürmer), Cestoden (Bandwürmer) und Trematoden (Saugwürmer).
- Vier Mechanismen: Benzimidazole hemmen die β-Tubulin-Polymerisation, Pyrantel depolarisiert über Wurm-Nicotinrezeptoren (spastische Lähmung), Ivermectin öffnet glutamatgesteuerte Chloridkanäle (schlaffe Lähmung), Praziquantel löst Ca²⁺-Einstrom und Tegumentschaden aus.
- Selektivität: Die Targets sind wurmspezifisch oder fehlen beim Säuger, Ivermectin wird zusätzlich durch P-Glykoprotein aus dem ZNS ferngehalten.
- Lokal vs. systemisch: Mebendazol und Pyrantel wirken kaum resorbiert im Darm, Albendazol (mit fettreicher Nahrung, aktives Sulfoxid), Ivermectin und Praziquantel (hoher First-Pass) wirken systemisch.
- Indikationen: Mebendazol bei Oxyuren mit Familienbehandlung, Ivermectin bei Strongyloidiasis und als zweite Wahl bei Skabies, Praziquantel bei Bandwürmern und Schistosomiasis, Albendazol bei Echinokokkose.
- UAW: meist gering; Albendazol in Langzeittherapie hepatotoxisch und knochenmarkschädigend, Zerfallsreaktionen durch freigesetzte Parasitenantigene.
- KI und WW: Benzimidazole nicht in der Schwangerschaft, Rifampicin macht Praziquantel unwirksam, P-gp-Hemmer erhöhen das ZNS-Risiko von Ivermectin.
Kostenlos weiterlesen mit deinem Relaxed-Konto
Lege dir ein kostenloses Konto an, dann ist das ganze 2. Staatsexamen für dich frei. Kein Abo, keine Zahlungsdaten.
Bitte bestätige zuerst deine E-Mail-Adresse
Wir haben dir einen Link geschickt. Mit bestätigter E-Mail-Adresse liest du hier gleich weiter.
Überblick
Anthelminthika sind Arzneistoffe gegen Wurminfektionen (Helminthosen). Sie treffen Strukturen, die sich beim Wurm vom Wirt unterscheiden: das Tubulin der Darmzellen, die neuromuskuläre Übertragung oder das Tegument. Welches Mittel passt, bestimmen die Wurmklasse und der Sitz des Parasiten (Darmlumen oder Gewebe).
- Nematoden (Rundwürmer): Oxyuren, Askariden, Strongyloides → Benzimidazole, Pyrantel, Ivermectin
- Cestoden (Bandwürmer): Taenia (adulter Wurm im Darm), Echinococcus (Larvenzysten im Gewebe) → Praziquantel, Albendazol
- Trematoden (Saugwürmer): Schistosomen, Leberegel → Praziquantel
- Stellenwert: gut verträgliche Kurztherapien bei Darmwürmern, Langzeittherapie nur bei Gewebsbefall
Typischer Vertreter ist Mebendazol, das Standardmittel bei Darm-Nematoden.
- Prinzip: hemmt die Polymerisation von β-Tubulin des Wurms → Glucoseaufnahme ↓, Energiemangel
- Kinetik: praktisch nicht resorbiert, wirkt im Darmlumen
- Einsatz: Oxyuriasis, Askariasis und andere intestinale Nematoden
- Besonderheit: im ersten Trimenon meiden
Vertreter
Man unterscheidet die Vertreter nach Target und nach Resorption: lokal im Darm wirken Mebendazol und Pyrantel, systemisch Albendazol, Ivermectin und Praziquantel. Benzimidazole sind Benzimidazol-2-yl-carbamate, die am Tubulin angreifen; alle übrigen wirken über Ionenkanäle des Wurms.
Wirkmechanismus
Alle vier Prinzipien nutzen Targets, die beim Wurm anders gebaut sind oder beim Säuger fehlen. Das erklärt die gute Verträglichkeit.
| Wirkstoff | Target | Folge für den Wurm | Selektivität |
|---|---|---|---|
| Benzimidazole | β-Tubulin (Colchicin-Bindestelle) → Polymerisation ↓ | Mikrotubuli der Darmzellen zerfallen → Glucoseaufnahme ↓, Glykogen erschöpft, Tod über Tage | höhere Affinität zu Wurm-Tubulin |
| Pyrantel | nicotinischer ACh-Rezeptor der Wurmmuskulatur (Agonist) | Dauerdepolarisation → spastische Lähmung, Abgang mit der Peristaltik | wurmspezifischer Rezeptorsubtyp, kaum resorbiert |
| Ivermectin | glutamatgesteuerte Cl⁻-Kanäle (Öffnung) | Cl⁻-Einstrom, Hyperpolarisation → schlaffe Lähmung von Pharynx und Muskulatur | Kanal fehlt beim Säuger; GABA_A-Rezeptoren im ZNS durch P-Glykoprotein (P-gp) der Blut-Hirn-Schranke geschützt |
| Praziquantel | Ca²⁺-permeabler Kationenkanal (TRPM-Typ) | Ca²⁺-Einstrom → spastische Kontraktion, Vakuolisierung des Teguments → Antigene für die Immunabwehr freigelegt | parasitenspezifischer Kanal |
Pyrantel wirkt am Wurm wie ein depolarisierender Blocker an der Endplatte (Prinzip der Nicotinrezeptor-Liganden).
Ligandengesteuerter Cl⁻-Kanal in Nerven- und Muskelzellen von Wirbellosen (Nematoden, Arthropoden). Seine Öffnung hyperpolarisiert die Zelle und hemmt so die Erregung.
Wirkungen und Anwendung
Die Wirkung ist wurmspezifisch, die Indikation folgt aus Wurmklasse und Lokalisation.
- Oxyuriasis: Befall mit dem Madenwurm (Enterobius vermicularis), nächtlicher perianaler Juckreiz, Autoinfektion über Eier an den Fingern → Mebendazol oder Pyrantel, Wiederholung nach zwei bis drei Wochen, Familienbehandlung, weil Mitbewohner meist mitbefallen sind
- Askariasis und andere Darm-Nematoden: Mebendazol, Albendazol, Pyrantel
- Strongyloidiasis: Ivermectin, weil systemisch und auch gegen Larven im Gewebe wirksam
- Bandwürmer (Taenia): Praziquantel
- Echinokokkose: Larvenzysten des Hunde- (zystisch) oder Fuchsbandwurms (alveolär), vor allem in der Leber; der Mensch ist Fehlzwischenwirt → Albendazol über lange Zeit, auch peri- und postoperativ
- Schistosomiasis: Praziquantel
- Skabies: Ivermectin oral als zweite Wahl nach Permethrin, erste Wahl in Sondersituationen (Ektoparasitosen); bei COVID-19 ohne gesicherten Nutzen
Pharmakokinetik
Entscheidend ist der Gegensatz lokal gegen systemisch.
- Mebendazol, Pyrantel: schlecht wasserlöslich bzw. als Embonat kaum resorbiert → hohe Konzentration im Darmlumen, wenig systemische UAW
- Albendazol: Resorption durch fettreiche Mahlzeit deutlich gesteigert; First-Pass zum aktiven Albendazolsulfoxid, das Gewebe, Zysten und Liquor erreicht
- Ivermectin: lipophil, CYP3A4-Substrat und P-gp-Substrat, nüchtern einnehmen
- Praziquantel: gut resorbiert, aber ausgeprägter First-Pass (CYP3A4) → niedrige Bioverfügbarkeit, Einnahme zur Mahlzeit
Antwort anzeigen
Oxyuren leben im Darmlumen, dort wirkt das kaum resorbierte Mebendazol in hoher Konzentration und belastet den Wirt kaum. Echinococcus-Zysten liegen im Gewebe, meist in der Leber. Dorthin gelangt nur ein resorbiertes Benzimidazol: Albendazol wird mit fettreicher Nahrung aufgenommen und zum aktiven Sulfoxid metabolisiert, das in die Zysten penetriert.
Unerwünschte Wirkungen
Bei Kurztherapie sind die UAW meist gering, weil die Targets wurmspezifisch sind und die lokal wirkenden Mittel kaum resorbiert werden.
| UAW | warum | |
|---|---|---|
Magen-Darm |
Bauchschmerzen, Übelkeit, Diarrhö (häufig, mild) | lokale Wirkung, Wurmabgang |
Leber |
Transaminasenanstieg, Hepatitis (Albendazol, Langzeit) | hohe systemische Exposition, hepatischer Metabolismus → Leberwerte kontrollieren |
Blut |
Leukopenie bis Panzytopenie, Alopezie (Albendazol, Langzeit) | Tubulinhemmung trifft bei Dauerexposition auch proliferierende Wirtszellen → Blutbild |
Immunsystem |
Fieber, Juckreiz, Exanthem; Krampfanfälle bei Neurozystizerkose | Immunreaktion auf Antigene zerfallender Parasiten, ggf. Glucocorticoide |
ZNS |
Schwindel, Kopfschmerz, Benommenheit (Praziquantel, selten Ivermectin) | zentrale Wirkung; Ivermectin vor allem bei erhöhter ZNS-Konzentration |
Kontraindikationen und Wechselwirkungen
Die Kontraindikationen folgen aus Mechanismus und Kinetik.
- Schwangerschaft (Benzimidazole): Tubulinhemmung stört die Mitose, im Tierversuch teratogen → Albendazol kontraindiziert, Mebendazol im ersten Trimenon meiden; Pyrantel als Alternative, weil kaum resorbiert
- Augenzystizerkose (Praziquantel): Zerfall der Larven im Auge schädigt das Gewebe
- Ivermectin und P-gp: P-gp-Hemmer (Ciclosporin, Verapamil, Clarithromycin) können die ZNS-Konzentration erhöhen; Vitamin-K-Antagonisten: INR-Anstieg beschrieben
- CYP-Induktoren (Carbamazepin, Phenytoin, Dexamethason): senken Praziquantel- und Albendazolsulfoxid-Spiegel
- CYP3A4-Hemmer, Grapefruitsaft: erhöhen Praziquantel-Spiegel
- Mebendazol und Metronidazol: schwere Hautreaktionen beschrieben, Kombination meiden
Rifampicin induziert CYP3A4 so stark, dass Praziquantel kaum noch wirksame Spiegel erreicht. Die Kombination ist kontraindiziert, Rifampicin ist vorher abzusetzen.
Unterschiede innerhalb der Klasse
Die Wahl folgt der Wurmklasse und dem Ort des Befalls. Lokal wirkende Mittel genügen für den Darm, Gewebsbefall braucht resorbierte Substanzen.
| Erreger (Klasse) | Mittel | Begründung |
|---|---|---|
| Oxyuren, Askariden (Nematoden) | Mebendazol, Pyrantel | Darmlumen, lokal ausreichend |
| Strongyloides (Nematode) | Ivermectin | systemisch, erfasst Larven |
| Taenia (Cestode, adult) | Praziquantel | Tegumentschaden |
| Echinococcus (Cestode, Larven) | Albendazol | Sulfoxid erreicht Zysten |
| Schistosomen (Trematoden) | Praziquantel | Ca²⁺-Kanal der Trematoden |
Teste dich
Aussage 1
Ivermectin führt über eine Dauerdepolarisation zur spastischen Lähmung des Wurms.
Falsch: Ivermectin öffnet glutamatgesteuerte Chloridkanäle, hyperpolarisiert und lähmt schlaff. Die spastische Lähmung durch Depolarisation ist der Mechanismus von Pyrantel.
Warum?
Aussage 3
Bei Echinokokkose ist Albendazol das Mittel der Wahl, weil sein aktiver Metabolit die Larvenzysten im Gewebe erreicht.
Die Zysten liegen vor allem in der Leber, dort wirkt nur ein resorbiertes Benzimidazol; Mebendazol bleibt weitgehend im Darm.
Aussage 4
Die Resorption von Albendazol wird durch eine fettreiche Mahlzeit gesteigert.
Albendazol ist schlecht wasserlöslich, mit Fett steigt die Resorption deutlich; das aktive Albendazolsulfoxid erreicht dann Gewebe und Zysten.
Lückentext
Aussage 6
Benzimidazole hemmen die Polymerisation von β-Tubulin im Wurm.
Sie binden an die Colchicin-Bindestelle des Wurm-Tubulins, die Mikrotubuli der Darmzellen zerfallen und die Glucoseaufnahme bricht ein.
Zuordnen
Wer bin ich?
Aussage 9
Rifampicin erhöht die Plasmaspiegel von Praziquantel durch CYP3A4-Hemmung.
Falsch: Rifampicin induziert CYP3A4 und senkt die Praziquantel-Spiegel so stark, dass die Kombination kontraindiziert ist.
Prüferin fragt
Fehler entdeckt oder eine Idee? Wir verbessern die Inhalte laufend. Melde es uns gerne über dieses Formular ❤️
Teile der Inhalte wurden mithilfe von KI-Systemen erstellt und werden fortlaufend redaktionell geprüft. Trotz Sorgfalt können Fehler enthalten sein. Wichtige Informationen bitte anhand offizieller Quellen prüfen. Relaxed ins Stex ist ein unabhängiges Angebot und steht in keiner Kooperation mit dem IMPP. Das Angebot ist weder vom IMPP autorisiert noch mit diesem verbunden.