Spasmolytika
Spasmolytika lösen Spasmen der glatten Muskulatur im Magen-Darm-Trakt sowie in Gallen- und Harnwegen. Den Kern bilden zwei Wirkprinzipien: das neurotrope, quartäre Parasympatholytikum Butylscopolamin und die muskulotropen Substanzen Mebeverin und Pfefferminzöl.
Dein roter Faden
- Einordnung: Spasmolytika senken symptomatisch den Tonus glatter Muskulatur bei krampfartigen Schmerzen von Darm, Galle und Harnwegen.
- Zwei Wirkprinzipien: neurotrop durch Muscarinblockade (Butylscopolamin) oder muskulotrop direkt an Ionenkanälen der Muskelzelle (Mebeverin, Pfefferminzöl).
- Quartäres Amin: Butylscopolamin ist permanent geladen, daher kaum oral resorbiert und nicht ZNS-gängig, also ohne zentrale Effekte.
- Anwendung: Butylscopolamin parenteral bei Gallen- und Nierenkolik, oft mit Metamizol; Mebeverin und Pfefferminzöl beim Reizdarmsyndrom.
- Kinetik: Mebeverin unterliegt raschem esterolytischem First-Pass, Pfefferminzöl braucht magensaftresistente Kapseln.
- UAW und KI: Butylscopolamin macht periphere anticholinerge Effekte, daher kontraindiziert bei Engwinkelglaukom, Tachyarrhythmie, Harnverhalt, Myasthenie und Stenosen; Pfefferminzöl verursacht Sodbrennen.
- Wechselwirkungen: additive anticholinerge Last mit Trizyklika, alten H₁-Antihistaminika und Antipsychotika.
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Überblick
Spasmolytika senken den Tonus der glatten Muskulatur von Magen-Darm-Trakt, Gallen- und Harnwegen und lindern so krampfartige Bauchschmerzen. Nach dem Angriffsort unterscheidet man zwei Prinzipien:
Hemmen die nervale Erregung der Muskelzelle, praktisch durch Blockade muscarinerger Rezeptoren (Parasympatholytika). Wirken nur, soweit der Spasmus cholinerg getrieben ist.
Wirken direkt an der Muskelzelle (Ionenkanäle), unabhängig vom Transmitter. Daher ohne anticholinerge UAW.
- Indikationen: Gallen- und Nierenkolik, krampfartige Magen-Darm-Beschwerden, Reizdarmsyndrom.
- Stellenwert: symptomatisch, die Ursache bleibt unberührt.
Der typische Vertreter ist Butylscopolamin, ein quartäres Scopolamin-Derivat.
- Prinzip: kompetitiver Antagonist an Muscarinrezeptoren (v. a. M₃) der glatten Muskulatur.
- Kinetik: quartäres Amin, daher kaum oral resorbiert und nicht ZNS-gängig.
- Einsatz: parenteral bei Koliken, oral und rektal bei leichteren Spasmen.
- Besonderheit: keine zentralen Effekte, anders als das tertiäre Scopolamin.
Vertreter
Die Vertreter unterscheidet man nach dem Wirkprinzip: Butylscopolamin als einziges gebräuchliches neurotropes Spasmolytikum, daneben die muskulotropen Substanzen synthetischer oder pflanzlicher Herkunft. Allen gemeinsam ist die rein symptomatische Relaxation glatter Muskulatur.
Wirkmechanismus
Acetylcholin kontrahiert die glatte Muskulatur des Gastrointestinaltrakts über M₃-Rezeptoren (Grundlagen: cholinerges System). Alle Spasmolytika senken am Ende den zytosolischen Ca²⁺-Spiegel, greifen aber an unterschiedlichen Stellen der Kette an:
- Rezeptor: Acetylcholin aktiviert M₃ → Gq → Phospholipase C → IP₃. Hier blockiert Butylscopolamin kompetitiv.
- Ca²⁺-Freisetzung und Depolarisation: IP₃ setzt Ca²⁺ aus dem endoplasmatischen Retikulum frei, Depolarisation öffnet L-Typ-Ca²⁺-Kanäle. Hier wirken Mebeverin (Na⁺- und Ca²⁺-Kanalhemmung, lokalanästhetikaähnlich) und Menthol aus Pfefferminzöl (Hemmung des Ca²⁺-Einstroms).
- Kontraktion: Ca²⁺-Calmodulin aktiviert die Myosin-leichte-Ketten-Kinase. Weniger Ca²⁺ bedeutet Relaxation.
Struktur und Wirkung: Die N-Butylierung macht aus dem tertiären Scopolamin ein quartäres Ammonium mit permanenter positiver Ladung. Es passiert die Blut-Hirn-Schranke nicht, daher keine Sedierung und kein zentrales anticholinerges Syndrom. Ein schwacher ganglienblockierender Anteil trägt zur Spasmolyse bei.
Wirkungen und Anwendung
Die Wirkungen ergeben sich direkt aus der Tonussenkung der glatten Muskulatur:
- Gallen- und Nierenkolik: Butylscopolamin parenteral löst den Spasmus der Hohlorgane, oft kombiniert mit Metamizol, das selbst spasmolytisch und analgetisch wirkt.
- Krampfartige Magen-Darm-Beschwerden: Butylscopolamin oral oder rektal, Mebeverin.
- Reizdarmsyndrom: Spasmolytika und Pfefferminzöl gehören nach der deutschen Leitlinie zur Erstlinie, Pfefferminzöl wirkt v. a. auf Schmerz und Blähungen. Belegt ist die kurzfristige Wirkung, Langzeitdaten fehlen.
- Diarrhö: spasmolytische Begleittherapie individuell möglich, ohne gute Datenlage.
- Diagnostik: Butylscopolamin i.v. relaxiert den Darm für Endoskopie und Bildgebung.
Pharmakokinetik
Struktur und Arzneiform bestimmen hier die Kinetik:
- Butylscopolamin: als quartäres Amin oral und rektal sehr gering bioverfügbar, daher bei Koliken i.v., i.m. oder s.c. Die Wirkung oraler Formen beruht vermutlich auf lokalen Effekten an der Darmwand.
- Mebeverin: Ester mit ausgeprägtem First-Pass, Esterasen spalten ihn rasch in Veratrumsäure und Mebeverinalkohol. Retardkapseln verlängern die Wirkung.
- Pfefferminzöl: magensaftresistente Kapseln setzen das Öl erst im Dünndarm frei. Nicht zerkauen; Antazida, H₂-Blocker und PPI heben den Magen-pH und können den Überzug vorzeitig lösen.
Unerwünschte Wirkungen
Die UAW von Butylscopolamin sind periphere anticholinerge Effekte und treten v. a. nach parenteraler Gabe auf, weil oral kaum Wirkstoff systemisch ankommt. Die muskulotropen Substanzen sind gut verträglich.
| UAW | warum | |
|---|---|---|
Mund |
Mundtrockenheit | M₃-Blockade der Speicheldrüsen |
Herz |
Tachykardie | M₂-Blockade am Sinusknoten |
Auge |
Akkommodationsstörung, Mydriasis | M₃-Blockade an Ziliar- und Sphinktermuskel |
Blase |
Harnverhalt | Detrusor relaxiert |
Gefäße · ZNS |
Blutdruckabfall, Schwindel nach i.v. | Vasodilatation, ganglionäre Komponente |
Magen-Darm |
Sodbrennen (Pfefferminzöl) | Menthol relaxiert den unteren Ösophagussphinkter, v. a. bei vorzeitiger Freisetzung |
Zentrale Effekte fehlen bei Butylscopolamin, weil es die Blut-Hirn-Schranke nicht überwindet. Selten sind allergische Reaktionen, bei Pfefferminzöl auch perianales Brennen.
Kontraindikationen und Wechselwirkungen
Die Kontraindikationen von Butylscopolamin folgen aus der Muscarinblockade an Auge, Herz, Blase und Darm:
- Engwinkelglaukom: Mydriasis verlegt den Kammerwinkel.
- Tachyarrhythmie: M₂-Blockade beschleunigt die Herzfrequenz weiter.
- Harnverhalt mit Restharn, etwa bei Prostatahyperplasie: Detrusorrelaxation verschärft die Obstruktion.
- Myasthenia gravis: anticholinerge Wirkung verstärkt die Schwäche.
- Mechanische Stenosen, paralytischer Ileus, Megakolon: weitere Hemmung der Motilität.
- Pfefferminzöl: Gallenwegsverschluss, Cholangitis, Vorsicht bei Refluxkrankheit.
Wechselwirkungen betreffen v. a. die anticholinerge Last (Parasympatholytika):
- Additive Anticholinergika: trizyklische Antidepressiva, H₁-Antihistaminika der 1. Generation, Antipsychotika, Amantadin.
- β-Sympathomimetika: verstärkte Tachykardie.
- Metoclopramid: gegenseitige Abschwächung der Wirkung auf die Motilität.
Parenteral bei Tachyarrhythmie oder Herzinsuffizienz nur unter Überwachung: Tachykardie und Blutdruckabfall können kardial dekompensieren lassen.
Unterschiede innerhalb der Klasse
Neurotrope und muskulotrope Spasmolytika unterscheiden sich in Angriffsort, Verträglichkeit und Einsatzgebiet:
| Merkmal | Butylscopolamin | Mebeverin | Pfefferminzöl |
|---|---|---|---|
| Prinzip | neurotrop, M₃-Antagonist | muskulotrop, Na⁺/Ca²⁺-Kanäle | muskulotrop, Ca²⁺-Kanäle |
| Applikation | parenteral, oral, rektal | oral, retardiert | oral, magensaftresistent |
| Anticholinerge UAW | ja | nein | nein |
| Typischer Einsatz | akute Kolik | Reizdarm, Spasmen | Reizdarm |
Antwort anzeigen
Als quartäres Amin ist Butylscopolamin permanent geladen und wird oral kaum resorbiert, die systemische Wirkung wäre unsicher und verzögert. Intravenös erreicht es die glatte Muskulatur der Gallen- oder Harnwege sofort und vollständig. Die fehlende ZNS-Gängigkeit bleibt dabei erhalten, sodass auch parenteral nur periphere anticholinerge UAW auftreten.
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Zuordnen
Aussage 2
Butylscopolamin wird als tertiäres Amin oral gut resorbiert.
Butylscopolamin ist ein quartäres Amin mit permanenter Ladung und daher oral sehr gering bioverfügbar; bei Koliken gibt man es parenteral.
Lückentext
Aussage 4
Mebeverin wirkt muskulotrop und verursacht in therapeutischer Dosis keine anticholinergen Nebenwirkungen.
Mebeverin greift direkt an Na⁺- und Ca²⁺-Kanälen der Muskelzelle an, nicht an Muscarinrezeptoren.
Aussage 5
Ein Engwinkelglaukom ist eine Kontraindikation für Butylscopolamin.
Die anticholinerge Mydriasis kann den Kammerwinkel verlegen und einen Glaukomanfall auslösen.
Warum?
Aussage 7
Butylscopolamin hemmt die Kontraktion glatter Muskulatur durch Agonismus an M₂-Rezeptoren.
Butylscopolamin ist ein kompetitiver Antagonist, v. a. an M₃-Rezeptoren, die über Gq und IP₃ die Kontraktion vermitteln.
Aussage 8
Pfefferminzöl kann Sodbrennen auslösen, weil Menthol den unteren Ösophagussphinkter relaxiert.
Deshalb wird es in magensaftresistenten Kapseln gegeben, die erst im Dünndarm freisetzen.
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