Arzneistoffe
Die onkologischen Arzneistoffe nach Angriffspunkt: klassische Zytostatika, zielgerichtete Antikörper und Small Molecules, Immuntherapien sowie die endokrine Therapie hormonabhängiger Mamma- und Prostatakarzinome.
Die Arzneistoffe der Onkologie lassen sich nach ihrem Angriffspunkt ordnen. Die klassischen Zytostatika schädigen DNA oder Mitosespindel und treffen jede proliferierende Zelle, daher ihre gemeinsamen Toxizitäten an Knochenmark und Schleimhaut. Zielgerichtete Substanzen setzen meist einen Biomarker voraus: Antikörper binden extrazelluläre Strukturen, Small Molecules hemmen intrazelluläre Kinasen, Reparatur- und Apoptoseproteine. Antikörper-Wirkstoff-Konjugate verbinden beide Prinzipien. Immuntherapien wirken nicht auf die Tumorzelle selbst, sondern richten T-Zellen gegen sie. Die endokrine Therapie entzieht hormonabhängigen Mamma- und Prostatakarzinomen ihr Wachstumssignal.
Zytostatika
Alkylanzien übertragen über reaktive Elektrophile Alkylgruppen auf die DNA und vernetzen sie. …
AlkylanzienPlatinverbindungen vernetzen nach intrazellulärer Aquatisierung die DNA über Platin-DNA-Addukte und sind Rückgrat …
PlatinverbindungenAntimetaboliten sind falsche Bausteine der Nucleotidsynthese: Folsäureantagonisten, Pyrimidin- und Purin-Analoga hemmen DHFR …
AntimetabolitenCamptothecine und Etoposid machen Topoisomerasen zu Giften: Sie stabilisieren den Enzym-DNA-Spaltkomplex, und …
Topoisomerase-HemmstoffeZytostatische Antibiotika sind DNA-schädigende Naturstoffe aus Streptomyces und ihre Abkömmlinge. Im Kern …
Zytostatische AntibiotikaMitosehemmstoffe (Vinca-Alkaloide, Taxane, Eribulin) blockieren die Zellteilung über das Tubulin der Mitosespindel. …
MitosehemmstoffeAntikörper
Monoklonale Antikörper greifen extrazelluläre Zielstrukturen von Tumoren an. Sie neutralisieren Liganden, blockieren …
Monoklonale AntikörperHER2-Antikörper (Trastuzumab, Pertuzumab) blockieren den bei HER2-Amplifikation überexprimierten Rezeptor an zwei verschiedenen …
HER2-AntikörperEGFR-Antikörper blockieren den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor von außen und unterbrechen die RAS-RAF-MAPK- und …
EGFR-AntikörperVEGF-Antikörper und Aflibercept blockieren die VEGF-Signalgebung am Endothel und hemmen so die …
VEGF-AntikörperUnkonjugierte monoklonale Antikörper gegen CD20, CD38 und CD19 eliminieren maligne B-Zellen und …
Antikörper gegen CD-AntigeneAntikörper-Wirkstoff-Konjugate (ADC) bringen ein hochpotentes Zytostatikum über einen Antikörper gezielt in Tumorzellen. …
Antikörper-Wirkstoff-KonjugateZielgerichtete Small Molecules
Tyrosinkinase-Inhibitoren hemmen als orale Small Molecules treibende Kinasen von Tumoren, meist ATP-kompetitiv. …
Tyrosinkinase-InhibitorenBRAF-, MEK-, CDK4/6- und KRAS-G12C-Inhibitoren hemmen biomarkerdefinierte Knoten der MAPK-Kaskade und des …
Serin/Threonin-Kinase-InhibitorenHedgehog-Inhibitoren blockieren den Rezeptor Smoothened und schalten damit einen embryonalen Signalweg ab …
Hedgehog-InhibitorenPARP-Inhibitoren blockieren die Reparatur von DNA-Einzelstrangbrüchen und fixieren PARP auf der DNA. …
PARP-InhibitorenVenetoclax ist der einzige zugelassene BCL-2-Inhibitor: Das BH3-Mimetikum löst in BCL-2-abhängigen Leukämiezellen …
BCL-2-InhibitorenProteasom-Inhibitoren blockieren den Abbau ubiquitinierter Proteine und treiben Myelomzellen über ER-Stress und …
Proteasom-InhibitorenThalidomid, Lenalidomid und Pomalidomid machen Cereblon zum molekularen Kleber und lösen so …
Thalidomid-AnalogaImmuntherapie
Checkpoint-Inhibitoren sind Antikörper gegen CTLA-4, PD-1, PD-L1 und LAG-3, die die T-Zell-Bremse …
Checkpoint-InhibitorenBispezifische Antikörper binden zwei verschiedene Antigene gleichzeitig. Im Mittelpunkt stehen die T-Zell-Engager …
Bispezifische AntikörperCAR-T-Zellen sind autologe, gentechnisch mit einem chimären Antigenrezeptor ausgestattete T-Zellen gegen CD19 …
CAR-T-ZellenHormontherapie
Antiestrogene blockieren (SERM) oder zerstören (SERD) den Estrogenrezeptor HR-positiver Mammakarzinome. Im Kern …
AntiestrogeneAromatasehemmer senken die Estrogenbildung, indem sie CYP19A1 hemmen, und sind der Standard …
AromatasehemmerNichtsteroidale Androgenrezeptor-Antagonisten und der CYP17A1-Hemmer Abirateron verstärken beim Prostatakarzinom die Androgendeprivation. Kern …
Antiandrogene